摘要:目的建立测定人血浆中来曲唑浓度的高效液相色谱法,并研究来曲唑分散片在正常人体中的生物利用度.方法血浆样品经乙醚萃取浓缩后,用Diamonsil C18柱(4.6mm×200mm,5μm)分离,咪唑斯汀为内标,在239nm处波长处检测.采用两周期随机交叉给药方案,18名受试者分别单剂量口服2.5mg来曲唑分散片(受试制剂,T)或来曲唑片(参比制剂,R),不同时间点取血、测定血浆样品中来曲唑浓度,比较二者生物利用度.结果来曲唑和内标色谱峰完全分离,血浆内源性杂质不干扰测定.来曲唑浓度在2.48～99.2μg/L范围内与峰面积比线性关系良好,其定量下限为2.48μg/L.方法回收率在87.88%～104.02%(n=20),批内和批间相对标准偏差(RSD)均<10%.单剂量口服受试制剂和参比制剂后,受试制剂的相对生物利用度为(101.20±19.33)%.受试制剂Cmax、AUC0-144和AUC0-∞比值的90%置信区间分别为95.1%～103.3%、90.5%～108.4%、84.7%～112.1%,符合制剂生物等效标准.Tmax经非参数法检验亦没有显著性差异(P>0.05).

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